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英文名：Liranaftate；

國(guó)外商品名：Zefnart；

化學(xué)名：O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphtyl)-N-(6-methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamate；C18H20N2O2S　328.44；

適應(yīng)癥：抗真菌感染，主要用于治療頭癬、手癬、腳癬、甲癬、體癬和股癬等；

開發(fā)公司：Tosoh　Corporation公司和Zenyaku　Kogyo公司共同研制開發(fā),上市時(shí)間及國(guó)家：2000年8月首次在日本上市.

概述：真菌感染近年來呈明顯上升趨勢(shì)，據(jù)國(guó)內(nèi)一項(xiàng)調(diào)查表明：真菌感染率從1978-1982年的2.2%，1983-1987年的3.2%上升至1988-1992年的5.1%。目前僅在美國(guó)抗真菌藥物的年市場(chǎng)額就超過20億美元?？梢娍拐婢幬镌趪?guó)內(nèi)外市場(chǎng)中均占有重要地位。利拉萘酯（liranaftate）為角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑抗真菌藥，結(jié)構(gòu)與托萘酯相似，屬于硫代氨基甲酸類抗淺表皮膚真菌感染藥。它具有很廣的抗真菌譜，對(duì)包括須發(fā)癬菌在內(nèi)的皮真菌有強(qiáng)大的抗菌活性，其藥效比托萘酯大十多倍，另外，它對(duì)一些致病酵母菌也有很好的活性。該藥毒性小，可口服，不會(huì)產(chǎn)生明顯的耐藥性，在用藥過程中不會(huì)誘導(dǎo)膽固醇的生物合成。藥理機(jī)制為通過抑制真菌細(xì)胞的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)，阻遏細(xì)胞構(gòu)成成分麥角固醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌活性。本品的抗真菌活性為托萘酯的8倍，抗皮膚癬菌的效果較克霉唑更好。本品對(duì)毛發(fā)癬菌屬的最小抑菌濃度(MIC)＜0.05毫克/毫升，對(duì)小孢子菌屬和絮狀表皮癬菌特別有效。對(duì)托萘酯耐藥的曲霉菌屬對(duì)本品敏感。雖然新型隱球菌對(duì)本品敏感，但是本品對(duì)大多數(shù)雙態(tài)性真菌和酵母菌無效。

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